Glucocorticoïde
Les glucocorticoïdes sont des corticostéroïdes qui ont une action sur sur le métabolisme protidique et glucidique ;
- glucocorticoïdes naturels (cortisone, hydrocortisone (= cortisol), prednisone)
- glucocorticoïdes de synthèse
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Historique
Les glucocorticoïdes de synthèse sont des anti-inflammatoires connus depuis les années 1950, au cours desquelles ils ont pour la première fois été utilisés avec succès dans les maladies inflammatoires, et en particulier les affections rhumatismales.
Structure
La structure des glucocorticoïdes est basée sur le noyau prégnane, sur lequel s'ajoutent des fonctions indispensables à l'activité biologique et des fonctions modulant cette activité.
Prégnane : Image manquante
Prégnane.gif
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Fonctions nécessaires à l'activité glucocorticoïde :
- cétone (C=O) en 3 et en 20
- double liaison en 4-5
- alcool (OH) en 11
Quelques molécules (ajouter au prégnane les fonctions précédentes plus ...) :
- cortisol (= hydrocortisone) : OH en 17α et 21
- prednisolone : id cortisol + double liaison en 1-2
- prednisone : id prednisolone sauf cétone en 11 (à la place de OH)
- méthylprednisolone : id prednisolone + méthyl (CH3) en 6α
- fludrocortisone (minéralocorticoïde, action comparable à l'aldostérone) : id cortisol + fluor (F) en 9α (9-alpha-fluorocortisol)
Action des glucocorticoïdes
- Augmentation du métabolisme glucidique et protidique
- anti-inflammatoire
- antipyrétique (font baisser la fièvre)
- analgésique (lutte contre la douleur)
- anti-allergique (action non immédiate contre les effets du contact avec un allergène chez un sujet allergique)
- baisse des défenses immunitaires (utilité dans la lutte contre le rejet des greffes).
Tableau comparatif de l'efficacité des différents glucocorticoïdes
| Molécule | Action glucocorticoïde | Action minéralocorticoïde | Durée d'action (demi vie, en heures) |
| Cortisol (Hydrocortisone) | 1 | 1 | 8 |
| Acétate de cortisone | 0,8 | 0,8 | voie orale 8, intramusculaire 18+ |
| Prednisone | 3,5-5 | 0,8 | 16-36 |
| Prednisolone | 4 | 0,8 | 16-36 |
| Méthylprednisolone | 5-7,5 | 0,5 | 18-40 |
| Dexaméthasone | 25-80 | 0 | 36-54 |
| Bétaméthasone (stéréoisomère de la Dexaméthasone) | 25-30 | 0 | 36-54 |
| Triamcinolone | 5 | 0 | 12-36 |
| Béclométasone | 8 bouffées 4 fois par jour correspondent à 14 mg de prednisone (voie orale) | - | - |
| Fludrocortisone | 15 | 200 | - |
| Acétate de désoxycorticostérone | 0 | 20 | - |
| Aldostérone | 0,3 | 200-1000 | - |
Indications des glucocorticoïdes
- Maladies auto-immunes :
- Anémie hémolytique auto-immune
- Lupus érythémateux disséminé
- Dermatomyosites et polymyosites
- Périartérite noueuse
- Maladie de Horton
- Sclérodermie
- Pemphigus et pemphigoïde bulleuse
- Polyarthrite rhumatoïde
- Sclérose en plaques
- Rectocolite hémorragique et maladie de Crohn
- Allergie (souvent en association avec des traitements d'action rapide : adrénaline par exemple)
- Œdème de Quincke
- Urticaire géant
- Choc anaphylactique
- Réactions inflammatoires sévères
- Maladies générales
- Traitement de fond des asthmes sévères
- Sarcoïdose
- Fibrose pulmonaire
- Syndrome néphrotique
- Leucémie
- Certains cancers
- Transplantation d'organes
Effets secondaires
Les effets secondaires d'un traitement par glucocorticoïdes se rencontrent surtout en cas de traitement prolongé (plusieurs semaines, voir plusieurs années). Ils peuvent être empêchés par certaines précautions (voir paragraphe suivant).
Les effets seconaires principaux sont :
- Troubles métaboliques : rétention hydrosodée, hypokaliémie, alcalose, ostéoporose (par augmentation du métabolisme protéique dans les os), fractures, retard de croissance (enfant), retard de cicatrisation.
- Troubles endocriniens : dérégulation de la synthèse naturelle de glucocorticoïdes à la fin du traitement, troubles du cycle menstruel (règles irrégulières), apparition (ou aggravation) d'une acné, hypertrichose, fragilisation cutanée, ecchymoses.
- Troubles digestifs : aggravation d'un ulcère gastro-duodénal (les glucocorticoïdes augmentent la secretion d'acide par l'estomac), hémorragie digestive en cas d'ulcère très profond, pancréatite aiguë.
- Troubles psychiques : euphorie, excitation, confusion.
- Aggravation d'états infectieux : réveil du virus de la varicelle (d'où un zona), réveil de tuberculose, réveil de toxoplasmose, mauvaise lutte contre les états viraux en général (herpès, hépatite, etc.)
Précautions d'emploi
Les précautions d'emplois sont donc systématiques dans les traitement longs, à dose élevée. Dans ce cas, on prescit les mesures suivantes :
Régime alimentaire et supplémentations
- régime pauvre en sel et en glucides, riche en protéines
- apports de potassium
- apports de calcium (prévention des fractures)
- apports de vitamine D (même remarque)
Bilan avant de débuter le traitement
Par ailleurs, il convient de toujours rechercher un ulcère (et de le traiter le cas échéant), des troubles psychiatriques, une ménopause, une hypertension (la rétention d'eau et de sodium liée aux glucocorticoïdes augmente le volume sanguin, et donc la tension), une infection virale ou bactérienne.
Pendant le traitement
- Surveiller la kaliémie (potassium dans le sang), natrémie (sodium dans le sang), le poids, la pression artérielle, l'état cutané, la glycémie, la tolérance et la bonne prise du traitement.
- Les glucocorticoïdes, pour mimer la libération naturelle de leur équivalent non-synthétique, doivent être pris en une seule prise, le matin.
- En cas de stress (infection, opération chirurgicale, traumatisme) : une augmentation des doses est indispensable (physiologiquement, ces états introduisent une augmentation des hormones surrénaliennes).
Fin du traitement
Afin d'éviter de perturber la synthèse naturelle de glucocorticoïdes par la glande surrénale, il faut toujours arrêter le traitement très progressivement si ce dernier a été prolongé : plusieurs paliers de 8 à 15 jours, en surveillant la fonction surrénalienne par des tests sanguins réguliers.
Contre-indications
Il n'existe aucune contre-indication formelle à une corticothérapie brève et vitale. Dans les autres cas, où les glucocorticoïdes peuvent être remplacés par d'autres médicaments, on évitera de les prescrire dans les circonstances suivantes :
- grossesse, allaitement
- maladie virale grave en évolution (herpès, zona, hépatite virale aiguë) car les glucocorticoïdes entraînent une baisse de l'inflammation et de l'immunité nécessaire à la lutte contre ces infections,
- ulcère gastro-duodénal en évolution (c'est-à-dire non traité),
- cirrhose sévère
- goutte
- états psychotiques
Exemples de médicaments
béclométasone
- en Belgique (dipropionate) :
- à inhaler (asthme et BPCO) : Beclophar, Qvar
- aérosol (rhinite allergique) : Beclometatop, Béconase Aqua
- en France : Asmabec, Beclojet, Béconase et Bécotide, Bemedrex, Miflasone, Nexair, Prolair, QVar, Spir
- en Suisse : BECeco Easyhaler®, Becloforte®, Beclonarin®, Becodisk®, Beconase®, Beconasol® Microdoseur
bétaméthasone
stéréoisomère de la dexaméthasone
- en Belgique :
- oral : Celestone
- parentéral : Celestone (phosphate disodique), Celestone Chronodose (bétaméthasone + bétaméthasone acétate), Diprophos (dipropionate + phosphate disodique)
- local : Betnelan-V (valérate), Diprolene, Diprosone, Topik (valérate)
- en France : Célestène, Diprolène, Diprosone, Diprostène et Diprosalic, Betnesalic et Betneval, Betnesol
- en Suisse : Betnesol®, Celestoderm®-V, Celestone®, Diprolène®, Diprophos®/-mite, Diprosone®
cortisone
- en Belgique et en France : aucune spécialité
- en Suisse : Cortisone Ciba® (acétate)
fludrocortisone
- En Belgique :
- seul : aucune spécialité
- association (oreilles) : Panotile® (acétate)
- En France : Panotile
- En Suisse : Florinef® (acétate)
hydrocortisone = cortisol
- en Belgique :
- oral : Hydrocortisone Erfa
- parentéral : Solu-cortef
- local : Azacortine, Buccalsone (succinate sodique topique bouche), Cortril, Cremicort-H, Locoid (17-butyrate), Nozema (acétate), Pannocort (acétate)
- en France : Aphilan, Arthrisone, Bacicoline, Calmicort, Colofoam, Cortapaisyl, Cortexan Framycetine, Dermaspraid, Dermofenac, Efficort et Hydracort, Locoid, Madecassol, Mitocortyl, Propylor, Septomixine
- en Suisse : Alfacortone®, Hydrocortison(e) Streuli, Hydrocortone®, Locoïd®, Sanadermil®, Solu-Cortef®
méthylprednisolone
- en Belgique :
- oral et/ou parentéral : Depo-Medrol® (acétate), Medrol®, Methylprednisolone David Bull®, Solu-Medrol®
- local : Advantan® (acéponate)
- en France : Medrol et Depo-Medrol et Solu-Medrol
- en Suisse : Advantan®, Depo-Medrol®, Medrol®, Solu-Medrol®-SAB
mométasone
- en Belgique et en Suisse (17-furoate de mométasone) : Elocom® (formes dermiques), Nasonex® (spray nasal)
- en France : Nasonex
prednisolone
- en Belgique : Pred Forte® (acétate : collyre), Ultracortenol® (acétate : collyre ; pivalate : onguent ophtalmique)
- en France : Cortisal, Cortisomol, Deliproct, Dérinox, Déturgylone, Hydrocortancyl et Solupred
- en Suisse : Hexacortone®, Pred Forte®/Pred Mild®, Prednisolone Galepharm, Prednisolone Streuli, Prednisolone-P Streuli, Spiricort®, Succinate de Prednisolone Streuli, Ultracortène® H hydrosoluble, Ultracortenol®
prednisone
- en Belgique : (aucune spécialité)
- en France : Cortancyl
- en Suisse : Prednisone Galepharm, Prednisone Streuli
tixocortol
- en Belgique : (aucune spécialité)
- en France : Pivalone, Oropivalone et Thiovalone
- en Suisse : Pivalone
triamcinolone et triamcinolone acétonide
- en Belgique : Albicort®, Delphi®, Kenacort® A
- en France : Cidermex, Corticotulle Lumière, Kenacort, Kenalcol et Mycolog, Localone, Nasacort, Pevisone
- en Suisse : Kenacort®, Nasacort®, Triamcort® Dépôt
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